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生物与新医药技术,医药生物技术,医药制造业

针对由RET激酶过表达而引起的甲状腺癌和部分乳腺癌患者，还没有对症的药物。目前市场上使用的为凡德他尼（vandetanib）和卡博替尼（Cabozantinib），但是这两个药物在治疗上述患者的药效很低，而且副作用较大，对RET激酶的活性较低而引起的。该研究院针对以上出现的问题，从病人的根本需求为出发点，开发了针对以上患者的全新药物，该药物不仅能抑制RET激酶，同样对VEGFR2也具有高活性，首次提出了药物协同靶向作用，该药与目前以上两个甲状腺癌治疗药物相比较，体外活性增加了1000倍以上，该药物在2021年10月份获得了CFDA的临床批件。

该药物对胞内络氨酸激酶结构域（密码子790、804、883、918）以及N端的胞外高度保守的富半胱氨酸结构域（密码子634）的突变抑制较强，必然会表现在不结合溶剂前沿（Solvent-front）区域，以及克服两者引起的溶剂前沿区域耐药突变上抑制效果较好，总体效果好于临床研发的另外几个药物。

团队牵头人:陈中祝 牵头人介绍: 陈中祝，博士，研究员，硕士生导师，重庆文理学院创新靶向药物国际研究院院长、创新靶向药物国家地方联合工程研究中心主任、激酶类创新药物重庆市重点实验室主任、创新靶向药物重庆市工程实验室主任、重庆文理学院学术委员会副主任。中科院成都有机化学研究所有机化学博士，美国亚利桑那大学药学院药物化学博士后。 团队成员:徐志刚，唐典勇 徐志刚，博士，研究员，“巴渝学者”特聘教授，重庆市“百人计划”获得者，激酶类创新药物重庆市重点实验室副主任。大连理工大学应用化学系药物合成方向博士，曾在美国迈阿密大学、塔尔萨大学和亚利桑那大学从事药物化学博士后研究8年。 唐典勇，博士，教授，硕士生导师，创新靶向药物国家地方联合工程研究中心副主任，创新靶向药物重庆市工程实验室副主任，四川省学术和技术带头人后备人选。2007年6月毕业于四川大学化学学院，获得理学博士学位，2007年7月到乐山师范学院化学与生命科学学院工作，2009年1月破格晋升副教授职称，2009年7月入中国科学院成都有机化学研究所化学博士后流动站。