科创中国
一类2,3-双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用
发布时间: 2022-12-13
来源: 科技服务团
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
研究表明，高血脂是导致心血管疾病的一个主要因素。目前，临床上用于降血脂的药物主要分为五类：他汀类、烟酸类、纤维酸衍生物、胆汁酸螯合剂和胆固醇吸收抑制剂，但这些降血脂药物都存在一定的副作用，如横纹肌溶解，肠胃不适等，因此新型降血脂药物的开发一直是国内外医药界的研究热点。
成果亮点
结构式如通式(A)所示，其中，R1选自Br‑﹑I‑或三氟甲基磺酸根离子；R2、R3各自独立地选自氢、C1‑C10烷基或R3”‑R3’‑，其中R3’表示C2‑C6亚烷基，R3”表示卤素、C1‑C6烷氧基、取代或未取代的含氮五元环或六元环中的至少一种，其中，取代的含氮五元环或六元环中的取代基为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素中的任意一种。经细胞实验证明，所得化合物具有较好的降血脂作用，且一些衍生物的活性优于母体化合物小檗碱。
团队介绍
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨，是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府，由我国医学先驱伍连德博士于1926年创建的哈尔滨医学专门学校和兴山中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经96年的发展建设，传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神，发扬中国工农红军卫生学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统，秉承“木直中绳、博学载医”的校训，综合实力不断增强，具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省高水平大学和优势特色学科建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2023-11-11
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2022-12-16
黄剑华
哈尔滨工业大学
教授
综合评价
上述化合物的测试结果如图1-图3所示。当化合物浓度为10μmol/L时，除化合物Ⅲ-3﹑Ⅵ-4和Ⅵ-5外，大部分化合物对A549细胞无明显毒副作用；当化合物浓度为20μmol/L时，除化合物Ⅲ-3﹑Ⅵ-1﹑Ⅵ-2﹑Ⅵ-3和Ⅵ-5外，大部分化合物对A549细胞无明显毒副作用；当化合物浓度为20μmol/L时，大部分化合物表现出降脂活性，其中化合物Ⅲ-4﹑Ⅲ-5和Ⅶ-4的降脂活性显著强于化合物Ⅰ(盐酸小檗碱)。
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