科创中国
铁死亡抑制剂在制备抑制索拉非尼所致心脏毒性药物中的应用
发布时间: 2022-12-12
来源: 科技服务团
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
为了解决目前临床上缺少抑制索拉非尼所致心脏毒性药物的问题。经实验研究证明，Ferrostatin‑1对索拉非尼所致心脏毒性具有显著的保护作用。研究结果表明：Ferrostatin‑1能够显著降低接受索拉非尼(30毫克/公斤体重)注射的小鼠的死亡率；能够改善索拉非尼诱导的心脏功能下降；能够逆转索拉非尼引起的心肌损伤；在体内水平能够抑制索拉非尼导致的铁死亡。本发明扩大了索拉非尼的临床应用，同时对抑制索拉非尼心脏毒性药物的研发提供了基础，具有临床实用性。本发明同时也拓展了Ferrostatin‑1的适应症，提高了Ferrostatin‑1的应用潜力。
成果亮点
索拉非尼是一种目前临床上常见的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors，tkis)，用于肝细胞癌、肾细胞癌和高分化甲状腺癌的治疗。作为多靶点受体激酶抑制剂，它可靶向抑制血管内皮生长因子受体(vegfr2和vegfr3)、血小板衍生生长因子受体(pdgfr)、ras相关因子1(raf-1)、原癌基因b-raf等。但从另一个角度看，与单一靶点的靶向药物相比，多激酶靶点抑制剂具有更大的心脏毒性风险。其常见的心脏毒性包括心力衰竭、高血压、缺血性心脏病、心机缺血和心肌梗死等，这不仅极大地影响了患者的生存质量，也使索拉非尼的临床应用受到了极大的限制。
团队介绍
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨，是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府，由我国医学先驱伍连德博士于1926年创建的哈尔滨医学专门学校和兴山中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经96年的发展建设，传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神，发扬中国工农红军卫生学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统，秉承“木直中绳、博学载医”的校训，综合实力不断增强，具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省高水平大学和优势特色学科建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2023-11-11
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2022-12-13
袁国辉
哈尔滨工业大学
教授
综合评价
本发明提供了铁死亡抑制剂在制备抑制索拉非尼所致心脏毒性药物中的应用，索拉非尼在使用过程中，当发生心脏毒性时，如心肌缺血或者心肌梗死时，患者需要暂时或者永久停用索拉非尼的治疗，这极大地限制了索拉非尼的临床应用。
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