科创中国

生物与新医药技术

一种槐果碱衍生物及其制备方法及其应用，它属于化学医药技术领域。本发明要解决的技术问题为制备新型的槐果碱衍生物。本发明称量一定质量的槐果碱，在超声波下溶于一定体积的二氯甲烷，得到第一混合物在磁力搅拌的条件下加热到一定温度，缓慢滴入硫醇类化合物溶液，再缓慢滴入一定体积的三乙胺，在薄层层析色谱的监测下反应一定时间，反应后得到第二混合物旋转蒸发仪后，得到的产物用二氯甲烷萃取2‑3次,合并有机相,旋转蒸发后，得到粗品产物用硅胶柱层析纯化，将硅胶湿法装柱，湿法上样，用甲醇‑二氯甲烷为洗脱剂进行梯度洗脱，得到一种槐果碱衍生物。本发明用于在治疗肝癌、胃癌、乳腺癌、肿瘤的药物中的应用。

本发明所述的一种槐果碱衍生物的制备方法，以槐果碱为原料药，在13位进行双键加成，并合成得到5个目标衍生物，分别经IR、1H-NMR、13C-NMR和HR-ESI-MS解析，结果表明，槐果碱(SC)、13-(3-硫基-1,2-丙二醇)-苦参碱(SCD-2a)、13-(1,6-己二硫基)-苦参碱(SCD-2b)、13-(2-乙基苯硫基)-苦参碱(SCD-2c)、13-(2,4-二甲基苯硫基)-苦参碱(SCD-2d)、13-(3-硫基丙酸甲酯)-苦参碱(SCD-2e)所有数据佐证了目标化合物的结构。MTT法检测槐果碱衍生物对肝癌SMMC-7721、肝癌HepG-2、胃癌 SGC-7901、乳腺癌MCF-7和肝正常LO2的细胞毒作用，分别作用48h后，发现槐果碱衍生物对肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用，且呈剂量依赖关系。槐果碱衍生物对肝癌 SMMC-7721细胞的增殖抑制作用较好，其中，13-(2-乙基苯硫基)-苦参碱和13-(2,4- 二甲基苯硫基)-苦参碱的活性较高，但是，13-(2,4-二甲基苯硫基)-苦参碱对肝正常细胞LO2有一定的杀伤作用。

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