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生物与新医药技术

化合物CP0119是一种大环内酯类衍生物，可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白（transgelin），使得transgelin与actin蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加，从而发挥促进肠道蠕动，改善便秘的效果。本项目拟将该化合物开发成化学药品1类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交IND。通过初步药效药代安全性研究，最终确定化合物CP0119可以通过促进肠道肠肌细胞中transgelin与actin蛋白相互作用，从而促进肠平滑肌细胞收缩，导致肠道蠕动增加，从根本上治疗与缓解便秘。

1.化合物CP0119在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力，药效优于阳性药西沙必利。 2.通过初步药效药代安全性研究，最终确定化合物CP0119可以通过促进肠道肠肌细胞中transgelin与actin蛋白相互作用，从而促进肠平滑肌细胞收缩，导致肠道蠕动增加，从根本上治疗与缓解便秘。将此项研发成果投入制药市场经济效益可观。

杨诚，药理学和创新药物开发专家。现任南开大学药学院院长、泰达学院院长，药物化学生物学国家重点实验室副主任，天津国际生物医药联合研究院特聘副院长，天津市分子药物筛选与设计技术工程中心主任，天津市分子药物研究重点实验室主任，并任外国专家局重点引智项目评审专家。周红刚，南开大学药学院讲师。杨光，南开大学副研究员，药物化学生物学国家重点实验室，从事复杂天然产物的全合成及其相关药物化学工作。