科创中国

新材料技术,高分子材料,精细化学品

本发明的目的就是针对上述缺陷提供一种比拉斯汀中间体的合成方法，包括以下步骤： S1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下，与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B； S2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C； S3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基，得到中间体化合物D； S4、中间体化合物D进行溴代反应在羰基的α位上溴基，生成中间体化合物E； S5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应，生成中间体化合物F； S6、中间体化合物F使用加氢或氧化的方法脱保护，生成目标化合物比拉斯汀中间体α,α-二甲基-4-(2-羟乙基)苯乙酸甲酯；

一种比拉斯汀中间体的合成方法，包括：S1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B；S2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C；S3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基得到中间体化合物D；S4、中间体化合物D进行溴代反应上溴基生成中间体化合物E；S5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应生成中间体化合物F；S6、中间体化合物F加氢或氧化脱保护生成目标化合物比拉斯汀中间体α,α?二甲基?4?(2?羟乙基)苯乙酸甲酯。本发明的方法原料成本低廉，对设备及实验条件要求简单，可实现工业化生产，具有较高的应用价值。

荆楚理工学院（Jingchu University of Technology）简称“荆楚理工”，位于湖北省荆门市，学院于2007年3月经教育部批准由初创于1956年的沙洋师范高等专科学校和始建于1984年的荆门职业技术学院合并组建而成， [2] 是一所省属公办全日制普通本科高等学校，为湖北省首批地方本科院校转型发展试点学校、“湖北省2011计划”首批牵头高校，“实行“省市（荆门）共建、以省为主”的管理体制。 截至2022年3月，学院占地面积2400余亩，校舍建筑面积***余万平方米；设有16个教学学院（部），开设本科专业43个，专科专业15个，涵盖理、工、农、医、文、教、管、艺等8大学科门类；在编教职工1134人，有教授、副教授等高级职称人员342人，博士、硕士678人。享受国务院及湖北省政府特殊津贴的专家4人；有全日制普通在校生19615人，其中本科生13998人。

点击查看