银杏叶提取物临床上广泛用于心脑血管疾病的防治,黄酮醇苷类和萜类内酯被认为是主要活性成分,而银杏黄酮醇苷类脂溶性低,小肠透过性差,普通片剂口服吸收较差,生物利用度低,大大降低了临床疗 效。本课题组以适宜的方法将银杏叶提取物制成前体脂质体片剂(已授权,专利号: ***)。
经口服给药后,将有利于提高多组合银杏黄酮醇苷口服跨膜吸收和体内生物利用度,以及延长给药时间和减少药物毒副作用,克服我国银杏叶提取物普通制剂生物利用度低,血药浓度峰、谷现象和给药次数多等问题。给药后能够提升银杏叶提取物在血液内的血药浓度及在脑内的分布达到原料药的2倍以上。在给药量 降低至二分之- -时, 还能在血液内的浓度及在脑内的分布与原给药量相近,降低毒性。
评价单位:- (-)
评价时间:2022-10-31
综合评价
该研究成功地建立了Caco-2体外模型,并考察EGBN在Caco-2单层细胞的摄取和转运特征,用于评价EGBN在肠道的吸收机理。结果表明EGBN在Caco-2单层细胞的转运是通过细胞内吞的主动转运和被动扩散相结合的方式进行的。EGBN能增加药物被Caco-2细胞的摄取,并且能阻止P-gp的外排作用,从而增加药物被小肠吸收的能力,提高药物的口服生物利用度。 本文建立了RBE4细胞模型,并进行EGBN的细胞摄取研究,结果表明类脂质体能增加药物被微血管内皮细胞的摄取。本文采用RBMVEC和星形胶质细胞共培养成功地建立了体外BBB模型,并考察EGBN在体外BBB模型的转运行为。结果表明,EGBN能阻止P-gp的外排作用,转运可能是通过细胞内吞的主动转运和被动扩散相结合的方式进行。 综上所述,类脂质体可以包封银杏叶提取物,具有缓释作用,能提高药物在肠道的吸收,增加药物向BBB的转运。类脂质体可以代替传统普通剂型作为EGB的新型口服给药系统。
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