科创中国

生物与新医药技术

▶ 技术要点： 开发可以顺利嫁接到DNA编码技术上的环肽合成策略，构建新一代规模上亿级别的“复杂环肽”超级分子库，为癌症等疾病的治疗筛选苗头化合物。 ▶ 技术创新点： 目前，适用于DEL编码技术的合成方法还非常有限，能同时兼容复杂多肽的合成与修饰的方法更是极为稀少，直接影响了DNA编码化合物库化学空间的拓展。发展能够与DNA兼容的化学反应成为目前DNA编码化合物库的一个迫切研究方向。南开科研团队通过新型过渡金属催化碳氢键官能化、自由基介导碳氢键官能团化和传统金属催化交叉偶联的策略发展了一系列非天然氨基酸、复杂多肽的合成与修饰方法和新型环肽高效合成方法。这些方法操作简单、条件温和、反应效率高，能高效兼容DNA片段，适用于DNA编码化合物库的构建。

基于团队在化学生物学研究领域积累的独特技术和经验，利用多肽分子特别是带有“优势结构”的复杂环肽作为核心骨架来构建内涵丰富的DNA编码化合物库，以突破DEL技术现有的壁垒，拓展DEL技术的发展空间。 通过将复杂环肽合成与DEL编码技术结合，实现了两种策略的优势互补：复杂多肽化合物填补了现有DEL化合物结构类型单一的缺陷；DEL技术弥补了复杂多肽化合物难以通过传统技术进行高通量合成的短板。

南开大学是国内学科门类齐全的综合性、研究型大学之一，在长期办学过程中，形成了文理并重、基础宽厚、突出应用与创新的办学特色。学校有专业学院27个，学科门类覆盖文、史、哲、经、管、法、理、工、农、医、教、艺等。有国家“双一流”建设学科6个，一级学科国家重点学科6个（覆盖35个二级学科），二级学科国家重点学科9个，一级学科天津市重点学科32个。在第四轮全国学科评估中，14个学科进入前10%，其中5个学科进入前5%；在全球学科评价体系中，前1%学科15个，化学和材料科学进入前1‰。

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