注射用更昔洛韦为冻干粉针剂,抗病毒药,已通过一致性评价,活性成分为更昔洛韦钠盐。现转让药品批准文号。
更昔洛韦血浆蛋白结合率只有1~2%,所以未有蛋白结合位替代的药物相互作用。
丙磺舒可能会增加本品血清浓度;
齐多夫定(Zidovudine)与本品合用可能会引起严重的中性粒细胞减少和贫血,需要监测;
本品和Didanosine合用于诱导治疗,会使Didanosine的AUC增大(约70%);应严密监测didanosine的相关副反应。更昔洛韦的维持剂量可使didanosine的AUC增大50%。
同时服用本品和Imipenem-cilastatin的病人可诱使全身癫痫发作,除非潜在利益超过风险,这些药物不应同时使用。
本品与其它可引起骨髓抑制或肾功能不全的药物合用可导致毒性加强。
注射用更昔洛韦,用于预防和治疗危及生命或视觉的受巨细胞病毒感染的免疫缺陷病人,以及预防与巨细胞病毒感染有关的器官移植病人。
本品是一种合成鸟嘌呤的同系物,它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV),单纯疱疹病毒-1(HSV-1)、单纯疱疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。
本品在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中被磷酸化而成单磷酸盐后,再由数种细胞激酶诱导进一步磷酸化而成更昔洛韦三磷酸盐。CMV感染细胞的细胞激酶和更昔洛韦三磷酸盐的浓度比未受感染细胞高。所以,在受病毒感染的细胞中更昔洛韦磷酸化更容易发生。在受感染细胞中,更昔洛韦三磷酸盐代谢缓慢。在细胞外液体的更昔洛韦被清除18小时后,细胞内的更昔洛韦三磷酸盐仍维持有60~70%。
本品的抗病毒作用系由于抑制病毒DNA的合成:通过本品的三种磷酸盐
①竞争性抑制三磷酸脱氧鸟甙与DNA聚合酶的结合;
②结合病毒DNA,阻止DNA链的延长。
当病人临床反应不敏感以及在治疗过程中持续不断的分泌病毒时,要注意出现病毒抗药的可能性。
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评价单位:“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2022-11-09
综合评价
在阿昔洛韦、更昔洛韦和喷昔洛韦三种开环核苷酸类抗病毒药物注射剂型中更昔洛韦具有价格适中,作用广、强,副作用小,2天即能缓解疼痛等特点而占据市场主导地位。目前中国境内注射用更昔洛韦的已有多家企业生产,进入国家医保目录和基药目录后,单价为二十元左右一支,随着等级医院使用基药产品要求的比例提升,注射用更昔洛韦未来也会占据更多的市场主动权,但需要注意上市后较为激烈的市场竞争。
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