富马酸替诺福韦二吡呋酯片为片剂,逆转录酶抑制药,抗病毒药,已提交上市申请并受理,获批后可转让批文。
富马酸替诺福韦二吡呋酯化学名称为:9-[(R)-2[[双[[(异丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富马酸盐(1:1)。分子式:C19H30N5O10P·C4H4O4;分子量:***。
作用机制:富马酸替诺福韦酯是一种一磷酸腺苷的开环核苷膦化二酯结构类似物。 富马酸替诺福韦二吡呋酯首先需要经二酯的水解转化为替诺福韦,然后通过细胞酶的磷酸化形成二磷酸替诺福韦,也叫链末端终止剂。二磷酸替诺福韦通过与天然底物5'-三磷酸脱氧腺苷竞争,并且在与DNA整合后终止DNA链,从而抑制HIV-1反转录酶和HBV反转录酶的活性。二磷酸替诺福韦对哺乳动物DNA聚合酶α、β和线粒体DNA聚合酶γ是弱抑制剂。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片,HIV-1感染富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,治疗成人HIV-1感染。使用富马酸替诺福韦二吡呋酯开始治疗HIV-1感染时,应考虑以下几点:富马酸替诺福韦二吡呋酯不应与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,包括:·依非韦伦/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯·利匹韦林/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯·艾维雷韦/克比司特/恩曲他滨/富马酸替诺福韦二吡呋酯·恩曲他滨替诺福韦慢性乙型肝炎富马酸替诺福韦二吡呋酯适用于治疗慢性乙肝成人和≥12岁的儿童患者。在开始使用富马酸替诺福韦二吡呋酯治疗HBV感染时,应考虑到以下要点:·成人患者中该适应症的确立基于从初次接受核苷治疗的受试者和既往接受过治疗且证实拉米夫定耐药的受试者中获得的安全性和疗效数据。受试者为肝功能代偿的HBeAg阳性和HBeAg阴性慢性乙肝成人受试者。·富马酸替诺福韦二吡呋酯在数量有限的患有失代偿期肝病的慢性乙肝受试者中进行过评价。·临床试验中基线时存在阿德福韦相关突变的受试者数量太少,因此尚无法对疗效下结论。
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评价单位:“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2022-11-09
综合评价
富马酸替诺福韦二吡呋酯片以其强抗病毒活性、低耐药性等优点,既可以与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV感染,又可以作为治疗乙肝的一线药,目前已进入国家医保、基药与集采目录,但目前国内获批上市的仿制药有二十余种,在第一轮集采中该药降幅达90%,市场竞争较为激烈,该项目目前还在注册申报中,需要抓住机遇,提高自身制剂创新性,获取更多市场主动权。
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