左乙拉西坦口服溶液为口服液,神经系统抗癫痫药,获批上市后,可转让批准文号。左乙拉西坦,其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。
体外数据显示:治疗剂量范围内获得的高于Cmax水平的浓度时左乙拉西坦及其主要代谢物,既不是人体肝脏细胞色素P450、环氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制剂,也不是它们具有高亲合力的底物。因此,不易出现药代动力学相互作用。另外,左乙拉西坦不影响丙戊酸的体外葡萄苷酶作用。
左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示,健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系,其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测,因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。成人及儿童患者的唾液和血药浓度显示有显著的相关性。
用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。服用本品并不影响其他已有的抗癫痫药物血药浓度;而且这些抗癫病药的应用也不影响本品的药代动力学特性。
左乙拉西坦口服溶液具有副作用少、耐受性好、药代动力学特性好、药物相互作用少以及抗癫痫谱较广的特点。与其他抗癫痫药物相比,具有以下优势:1.生物利用度100%,起始剂量=治疗剂量,起效快,第一天即可起效。2.不经过肝脏CPY系统,与其它抗癫痫药无相互作用。3.副作用少。无认知和体重改变,尤其适用于儿童。4.对顽固性癫痫有效。
左乙拉西坦片治疗成人耐药性癫痫部分性发作有效,且不良反应轻,对耐药性癫痫病人是一种有益的选择。左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢,个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。本品没有性别、种族差异性和生理节奏差异。本品的药代动力学研究显示,健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。
左乙拉西坦有较好的抗癫痫药物药动学特性:生物利用度高、线性曲线、低蛋白结合率、无肝酶诱导作用。多种动物模型显示左乙拉西坦具有抗癫痫特性。
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评价单位:“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2023-01-06
综合评价
该成果已具备产业化条件,可随时转让产生效益。据统计,2020年重点城市公立医院左乙拉西坦销售3.12亿元,片剂为主要剂型(占87%)。伴随仿制药的过评、国采优势的凸显,国产药占比超过50%,而原研药市场份额已被逐步压缩。该成果具有投资价值。
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