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依托考昔原料药

发布时间: 2022-10-09

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式： 技术转让
成果类型： 新品种,新技术
行业领域：
生物与新医药技术,化学药
成果介绍
依托考昔为原料药，肌肉骨骼系统用药，已申报生产批文，获批后可转让批文。 化学名：,3'-联吡啶,5-氯-6'-甲基-3-[4-(甲基磺酰基)苯基]；依托考西；5-氯-2-(6-甲基吡啶-3-基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶。 依托考昔是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或更高剂量下，本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶−2抑制剂。目前已确认了环氧化酶的两种亚型：环氧化酶−1（COX-1）和环氧化酶−2（COX-2）。COX-1参与前列腺素介导的正常生理功能，如胃粘膜细胞保护和血小板凝集等。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生，因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与前列腺素的产生，而前列腺素可引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶－2的抑制剂，可减轻这些症状和体征，降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
成果亮点
是一种选择性COX-2抑制剂，具有抗炎、镇痛和解热作用，用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征、治疗急性痛风性关节炎。 根据临床药理研究，在本品每日150mg剂量之内，对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性，但对COX-1无抑制作用。 临床试验中受试者分别接受本品每日120mg（每日一次）、萘普生500mg（每日2次）或安慰剂，检测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。 在多剂量研究中，受试者每日服用本品150mg(共9天), 与安慰剂相比，出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示，在150mg剂量下，血药浓度达到稳态时，体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。
团队介绍
前途汇是全球领先的医药健康项目股权合作平台，聚焦医药健康行业，致力于为医药健康投资者提供优质的投资标的，公司依托于互联网、移动互联网、高峰论坛、精准沙龙等方式，向客户提供药品技术研发、临床批件、生产批件、生产线、生产企业整体合作信息，包含天使、VC、PE、Pre-IPO、IPO 等不同阶段的项目，并为其提供相应的融资服务和顾问服务。
成果资料
产业化落地方案
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成果综合评价报告

评价单位：“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会) 评价时间：2022-11-09

白庚亮

南京中医药大学

副教授

综合评价

依托考昔是依托考昔片的原料药，依托考昔片是一种目前广泛应用于临床炎性疼痛的非甾体抗炎药（环氧化酶2抑制剂），属于镇痛领域额重磅产品，我国企业于2019年首仿上市，目前依托考昔片已成功纳入国家医保乙类药品目录，目前已进入第三批集采，本产品作为原料药，也将会有较大的市场需求，制剂企业布局上游原料药生产也有助于其成本控制，但需要面对集采降价后对原料药成本的压缩。
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