替格瑞洛为原料药,血液系统用药,已申报生产批文,获批后,拟转让批准文号。
化学名称为(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇,分子式为C23H28F2N6O4S,是一种血小板聚集抑制剂。
在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天,抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物。替格瑞洛为非前体药,无须经肝脏代谢激活即可直接起效,与P2Y12 ADP受体可逆性结合。研究结果显示,替格瑞洛治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%。基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的获益,国内外的相关指南均推荐,替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。
替格瑞洛的临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究(PLATO研究)及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格雷。
替格瑞洛,为化学分类环戊基三唑嘧啶(CPTP)的一员, CPTP是一种选择性二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂,作用于P2Y12ADP受体,以抑制ADP介导的血小板活化和聚集,与噻吩并吡啶类药物(如氯吡格雷)的作用机制相似。但不同的是,替格瑞洛与血小板P2Y12 ADP受体之间的相互作用具有可逆性,没有构象改变和信号传递,并且在停药后血液中的血小板功能也随之快速恢复。
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评价单位:“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2022-11-09
综合评价
目前替格瑞洛已进入仿制药快速发展时期,我国的原料药和中间体也已迅速进入全球市场,根据艾美达行业研究的数据显示2019年国内公立医院替格瑞洛市场规模超过15亿,进入集采后,原料药内供厂家竞争力更强,各大厂家基本都能满足集采约定采购量的需求,2021年销售额降幅较大,但进入集采也有利于国内仿制药开拓市场,仍具有一定的市场前景,需要开拓自身优势,以获取更多市场主动权。
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