成果介绍
替加环素(tigecycline),化学名为((4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺,分子式为C29H39N5O8,是一种静脉给药的广谱甘氨酰环肽类抗生素,属于第三代四环素类抗生素 。
替加环素为甘氨酰环素类抗菌药,其通过与核糖体30S亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成。这阻止了肽链因合并氨基酸残基而延长。替加环素含有一个甘氨酰氨基,取代于米诺环素的9位。此取代形式未见于任何天然或半合成四环素类化合物,从而赋予替加环素独特的微生物学特性。替加环素不受四环素类两大耐药机制(核糖体保护和外排机制)的影响。相应地,体外和体内试验证实替加环素具有广谱抗菌活性。尚未发现替加环素与其他抗生素存在交叉耐药。替加环素不受β内酰胺酶(包括超广谱β内酰胺酶)、靶位修饰,大环内酯类外排泵或酶靶位改变(如旋转酶/拓扑异构酶)等耐药机制的影响。体外研究未证实替加环素与其他常用抗菌药物存在拮抗作用。
成果亮点
替加环素是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性,是甘氨酰四环素类抗生素。
本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗:
复杂性腹腔内感染:由弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐药菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌)、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌所致者。
复杂皮肤及软组织感染:由大肠埃希菌、肠球菌(万古霉素敏感株)、金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药株)、无乳链球菌、咽峡炎链球菌属(包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌),化脓性链球菌、阴沟肠杆菌、肺炎杆菌和脆弱拟杆菌所致者。
社区获得性肺炎:由肺炎链球菌(青霉素敏感株),流感嗜血杆菌(β-内酰胺酶阴性株)和嗜肺性军团病杆菌等所致,包括并发菌血症。
团队介绍
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成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位:“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2022-11-09
综合评价
替加环素为辉瑞原研的甘氨酰四环素类抗菌药物,2021年注射用替加环素院内销售额超19亿元,同比增长8.76%,近年来增长速度较快,为每年用量在10亿元以上的大品种,国内已经有9家企业通过了仿制药一致性评价,目前注射用替加环已纳入乙类医保目录,该药成功进入全国第七次集采,市场需求巨大,前景可期,如果能利用国家带量集采,在未来上市后可以快速获得市场。
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