普瑞巴林胶囊为胶囊剂,神经系统用药,抗癫痫药,正在申报上市批文。获批后拟转让文号。
普瑞巴林为γ-氨基丁酸(GABA)类似物,结构和作用与加巴喷丁相似,具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。普瑞巴林的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中,普瑞巴林对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动物模型的活性谱与加巴喷丁的活性谱相似,但普瑞巴林的活性为加巴喷丁的3~10倍。普瑞巴林口服后,用于急性牙痛时30min内起效,持续时间约5h,用于糖尿病性神经病变时1周起效。达峰时间约1h,生物利用度为90%。较少在肝脏代谢,92%~99%以原形经肾排泄,低于口服量的***%随粪便排泄,半衰期为5~***。
普瑞巴林胶囊,用于治疗带状疱疹后神经痛。
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA 反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
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评价单位:“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会)
评价时间:2022-11-09
综合评价
普瑞巴林胶囊是一种比较常用的止痛药,主要是用来缓解带状疱疹导致的疼痛,属于国家基本药物与医保乙类报销报销品种,集采前市场容量约2亿,进入全国第四批集采后普瑞巴林胶囊(150mg)每粒价格从14.5元下降到0.5441元,降幅96%。目前在中国多款仿制药已获批上市,集采后也挤占了原研市场份额,2020年全国医院销售额接近5亿,但市场竞争十分激烈,上市后需要考虑进入集采中标明的,以拓宽市场份额。
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