成果介绍
注射用帕瑞昔布钠为冻干粉针剂,是一种环氧合酶-2 (COX-2)特异性抑制剂,属于抗关节炎药中的昔布类镇痛药、肌肉-骨骼系统用药,正在申报批准文号,获批后可转让文号。帕瑞昔布钠化学名称:N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺钠盐。
推荐剂量为40mg,静脉注射(IV)或肌肉注射(IM)给药,随后视需要间隔6-12小时给予20mg或40mg,每天总剂量不超过80mg。可直接进行快速静脉推注,或通过已有静脉通路给药。肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注。疗程不超过3天。由于帕瑞昔布与其它药物在溶液中混合出现沉淀,因此不论在溶解或是注射过程中,帕瑞昔布严禁与其它药物混合。如帕瑞昔布与其它药物使用同一条静脉通路,帕瑞昔布溶液注射前后须采用相容溶液充分冲洗静脉通路。
成果亮点
注射用帕瑞昔布钠,适应症为用于手术后疼痛的短期治疗。
帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物。伐地昔布在临床剂量范围是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,环氧化酶参与前列腺素合成过程。现已存在COX-1和COX-2两种异构体。研究显示COX-2作为环氧化酶异构体由前-炎症刺激诱导生成,从而推测COX-2在与疼痛、炎症和发热有关的前列腺素样递质的合成过程中发挥最主要作用。COX-2还被认为与排卵、受精卵植入、动脉导管闭合,肾功能调节以及中枢神经系统的功能(诱导发热,痛觉及认知功能)有关。此外COX-2还有助于溃疡愈合。已发现COX-2存在于人体胃部溃疡组织的周边,但未确定COX-2与溃疡愈合之间的相关性。
帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水解,迅速转化为有药理学活性的物质 —— 伐地昔布。
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成果资料