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抗脑胶质瘤候选药物 MCL3 临床前研究

发布时间: 2022-10-09

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式： 合作开发
成果类型： 新技术
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
MCL3 从前期的 300 多个倍半萜内酯衍生物通过 体内外活性筛选、初步体内药代研究和安全性等成药 性评价获得的抗肿瘤候选药物。通过系统的成药性评 价，MCL3 合成工艺比较成熟，工艺杂质均已结构鉴定。 MCL3 已获国内化合物发明专利授权。本项目计划完成 MCL3 抗脑胶质瘤的临床前研究，包括药学、药效学、 药代动力学及安全性评价等临床前研究内容，获得 MCL3 原料药和软胶囊剂临床批件。
成果亮点
MCL3对B细胞淋巴瘤具有显著的抑制作用。MCL3可使肿瘤细胞染色质减少、边缘聚集、空泡变性、核膜不完整、核固缩、细胞坏死面积增加。肿瘤血管缩小。肿瘤有包膜形成，肿瘤细胞无明显侵犯周围肌肉和脂肪组织。肿瘤周围可见炎性细胞浸润、纤维组织增生和肉芽组织增生。 MCL3 和ACT001相比活性更高、体内维持时间更长、化合物稳定性更好，是一个有前途的抗癌候选药物。
团队介绍
中国医学科学院药物研究所成立于1958年，隶属于中国医学科学院和北京协和医学院。药物所以寻找和研究重大疾病防治药物为主要方向，坚持以创新药物为重点，以天然产物为特色，应用基础研究和创新药物研发并重，推进产学研一体化进程，走出了一条有中国特色的新药创制之路。 潘显道，中国医学科学院药物研究所合成药物化学研究室从事新抗肿瘤药和抗病毒药的设计、合成和生物活性研究, 历任副研究员、研究员，研究方向为抗肿瘤及抗病毒活性天然产物的结构修饰和构效关系研究； 药物合成方法学研究。
成果资料
产业化落地方案
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成果综合评价报告

评价单位：“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会) 评价时间：2022-11-09

冯薇

河北中医学院

教授

综合评价

脑胶质瘤是由于大脑和脊髓胶质细胞癌变所产生的、最常见的原发性颅脑肿瘤。年发病率约为3-8人/10万人口。MCL3可使肿瘤细胞染色质减少、边缘聚集、空泡变性、核膜不完整、核固缩、细胞坏死面积增加。通过系统的成药性评价，MCL3 合成工艺比较成熟，工艺杂质均已结构鉴定。MCL3 和ACT001相比活性更高、体内维持时间更长、化合物稳定性更好，是一个有前途的抗癌候选药物。本品有必要进行更加深入的研究，该项目具有一定的市场前景，上市后具有较好的价值。
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