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替莫唑胺胶囊为胶囊剂，抗肿瘤药，正在申报生产批文。获批后可转让文号。 替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下，迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。 临床前数据提示本品能迅速通过血脑屏障，进入脑脊液。成年患者口服本品后，被迅速吸收，最早在服药后20分钟就可达到血药峰浓度（平均时间为***小时）。血浆清除率、分布容积和半衰期都与剂量无关。本品的蛋白结合率低 （10-20%），因此估计不会与蛋白结合率高的药物发生相互作用。口服14C-本品后7天内粪便内排泄的14C为***%，表明药物是完全吸收的。口服后，24小时尿内的原形药占剂量的5%-10%左右，其余是以AIC（4-氨基-5-咪唑-盐酸羧酰胺）形式或其他极性代谢物排泄到尿中。 药代动力学的群体分析表明本品血浆清除率与年龄、肾功能或吸烟无关。

替莫唑胺是口服新型烷化剂类抗肿瘤药物，具有广谱抗肿瘤活性，可通过血脑屏障，生物利用度接近100%，可有效治疗新诊断及复发的胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤，延长患者生存期，而且安全性和耐受性良好。 目前脑胶质瘤的治疗模式仍为以手术为主的多学科综合治疗，即外科手术加术后放射治疗、化学治疗等，这也是当前脑胶质瘤治疗的金标准。“手术- 加替莫唑胺同步放化疗加-替莫唑胺辅助化疗”是当前国内外公认的新诊断恶性脑胶质瘤的标准治疗模式。 替莫唑胺是国际上治疗脑胶质瘤的一线药物。

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