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您所在的位置: 成果库 一类创新药物 Mnk/Pim 激酶抑制剂 合作开发

一类创新药物 Mnk/Pim 激酶抑制剂 合作开发

发布时间: 2022-10-09

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式： 合作开发
成果类型： 新技术
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
团队开发的具有自主知识产权的小分子B39是基于吡啶并嘧啶结构的 Pim1/Mnk 双靶点抑制剂，在激酶水平表现出较好的抑制活性（IC50：Mnk1：1nM、Mnk2：7nM、Pim1：43nM），并在 AML 细胞中表现出良好的抗增殖活性（GI50 Molm-13：***μM），并表现出良好的血浆稳定性和药代动力学性质。
成果亮点
丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶（MNK）和莫洛尼鼠白血病病毒前病毒整合位点激酶（PIM）是与酪氨酸激酶抑制剂耐药性相关的细胞增殖信号通路的下游酶。MNK和PIM具有互补作用，可调节癌蛋白的帽依赖性翻译。同时靶向 MNK/PIM可以获得更好的抗肿瘤效果。在 AML 细胞中表现出良好的抗增殖活性（GI50 Molm-13：***μM），并表现出良好的血浆稳定性和药代动力学性质。
团队介绍
赵临襄，教授，博导，沈阳药科大学制药工程学院院长。《中国药物化学杂志》常务编委，《沈阳药科大学学报》、《药学学报》和《中国医药工业杂志》编委，中国药学会药物化学专业委员会副主任委员、教育部高等学校药学类专业教学指导委员会制药工程专业教学指导分委员会委员 学科/研究方向：新型抗肿瘤药物的研究与开发和化学药物合成工艺研究工作, 主持完成“重大新药创制”科技重大专项课题、国家自然科学基金等国家级项目10余项。 科研/获奖情况： 国家级精品共享课“化学制药工艺学”负责人，辽宁省普通高等学校本科教学成果奖一等奖获得者，辽宁省本科教学名师、辽宁省特聘教授和辽宁省优秀专家，国务院政府特殊津贴获得者。
成果资料
产业化落地方案
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成果综合评价报告

评价单位：“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会) 评价时间：2022-11-09

冯薇

河北中医学院

教授

综合评价

激酶抑制剂已经带给癌症治疗突破性的成功，如今我们期待它能够在其他领域也得到应用，如炎症和自身免疫疾病等。在退行性紊乱和传染病治疗方面，疾病机理研究还需要付出更多努力来验证激酶靶点。同时，新技术和新研究策略也将助力激酶抑制剂的发展，包括激酶降解、共价“弹头”等。虽然大多数激酶已经得以研究，但这一领域还远没有达到成熟。通过将临床前的靶点验证和药物化学发展相结合，激酶抑制剂药物的研究将会继续保持快速发展趋势。靶向 MNK/PIM可以获得更好的抗肿瘤效果，可以进一步深入研究。
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