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您所在的位置: 成果库 一类创新药物 18β-甘草次酸类 HDAC3 蛋白降解剂合作开发

一类创新药物 18β-甘草次酸类 HDAC3 蛋白降解剂合作开发

发布时间: 2022-10-08

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式： 合作开发
成果类型： 新技术
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
团队开发的具有自主知识产权的 GA 衍生物 AH-3在前列腺癌细胞 PC-3、乳腺癌细胞 MCF-7、结肠癌细胞 HCT-116 等多种细胞中的抑制活性在 ***~*** μM，对正常细胞表现出高于 50 倍的选择性，作用机制为降解 HDAC3 蛋白，诱导肿瘤细胞凋亡。体内外药代动力学研究显示该化合物具有良好的代谢稳定性、水溶性和腹腔给药生物利用度（~60%）。在肿瘤异种移植瘤模型中，给药 10 mpk 抑瘤率达到 70%，有望成为新型抗肿瘤候选分子。
成果亮点
传统的药物研发策略关注如何通过直接调控蛋白质或酶的活性来治疗疾病。因此，蛋白质活性调节剂，特别是抑制剂的开发和应用一直是药物研发的主流方向。然而，传统的小分子和抗体药物只能靶向大约20%的蛋白，而最近新出现的降解技术则有可能破解其余80%的蛋白质组。靶向蛋白降解是继蛋白激酶抑制剂和单克隆抗体之后，药物研发领域又一新兴方向和策略，为疑难疾病治疗药物的研发开辟了新的途径。团队开发的具有自主知识产权的 GA 衍生物 AH-3在前列腺癌细胞 PC-3、乳腺癌细胞 MCF-7、结肠癌细胞 HCT-116 等多种细胞中的抑制活性在 ***~*** μM，对正常细胞表现出高于 50 倍的选择性，作用机制为降解 HDAC3 蛋白，诱导肿瘤细胞凋亡。体内外药代动力学研究显示该化合物具有良好的代谢稳定性、水溶性和腹腔给药生物利用度（~60%）。在肿瘤异种移植瘤模型中，给药 10 mpk 抑瘤率达到 70%，有望成为新型抗肿瘤候选分子。
团队介绍
赵临襄教授，沈阳药科大学制药工程学院院长。《中国药物化学杂志》常务编委，《沈阳药科大学学报》、《药学学报》和《中国医药工业杂志》编委，中国药学会药物化学专业委员会副主任委员、教育部高等学校药学类专业教学指导委员会制药工程专业教学指导分委员会委员。学科/研究方向：新型抗肿瘤药物的研究与开发和化学药物合成工艺研究工作, 主持完成“重大新药创制”科技重大专项课题、国家自然科学基金等国家级项目10余项。
成果资料
产业化落地方案
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成果综合评价报告

评价单位：“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会) 评价时间：2022-11-09

冯薇

河北中医学院

教授

综合评价

一类创新药物 18β-甘草次酸类 HDAC3 蛋白降解剂是靶向蛋白降解剂，从而诱导肿瘤细胞凋亡。且体内外药代动力学研究显示该化合物具有良好的代谢稳定性、水溶性和腹腔给药生物利用度本项目的开发团队结构较为合理，已有一定的前期研究工作，该项成果属于新药研发，项目投入经费不太可控，但在产品化商业化方面需要面临的竞争相对不太激烈。该成果产品化商业化的成本与生产成本投入较大，但因技术含量高，所以与同类产品相比竞争优势大。具有不错的应用前景，上市后具有较好的价值和竞争力，但需要把握上市进度尽早上市，尽早开发和审批。
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