一类创新药物 JAK3 抑制剂合作开发

发布时间: 2022-10-08

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式：合作开发

成果类型：新技术

行业领域：

生物与新医药技术

成果介绍

JAK3 在淋巴细胞生长，增生，变异过程中起到重要作用。团队开发的具有自主知识产权的小分子D5755 是新一代 JAK3 共价抑制剂。在激酶、细胞水平均表现出对 JAK3 激酶的高效、选择性抑制（激酶活性 IC50 为 *** nM，U937 细胞活性 IC50 为 20 nM），同时表现出良好的药代性质。

成果亮点

在众多靶向疗法的开发中，JAK无疑是最热门的靶点之一。目前，全球已有8款产品获批上市，适应症包括类风湿关节炎、骨髓纤维化、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、移植物抗宿主病等。团队开发的具有自助知识产权的小分子D5755是新一代JAK3共价抑制剂。在激酶、细胞水平均表现出对 JAK3 激酶的高效、选择性抑制（激酶活性 IC50 为 *** nM，U937 细胞活性 IC50 为 20 nM），同时表现出良好的药代性质。

团队介绍

丁克，博士，先后获中科院百人计划（2012年终期评估优秀）、“广东省丁颖科技奖”、“药明康德生命化学奖”、“国务院政府特殊津贴”、“国家杰出青年基金”；入选“教育部长江学者特聘教授”、广东省“南粤百杰”、国家卫计委“突出贡献中青年专家”、科技部“中青年科技创新领军人才”、中组部“国家万人计划领军人才”和英国皇家化学会Fellow等。现任中国药学会药物化学专业委员会副主任委；美国化学会J. Med. Chem.副主编和ACS Med. Chem. Lett.国际顾问编委；J. Chin. Pharm. Sci.编委等。2015-2017年担任英国皇家化学会MedChemComm副主编。研究工作重点围绕肿瘤和代谢性疾病等重大临床需求，设计和合成同时具有生物活性和成药性的 “成（类）药性先导化合物”，为创新药物研究奠定基础。

成果资料

产业化落地方案

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成果综合评价报告

评价单位：“科创中国”药学创新专业科技服务团 (中国药学会) 评价时间：2022-11-09

冯薇

河北中医学院

教授

综合评价

2011年，美国批准了全球第一款JAK抑制剂口服药芦可替尼。它是一种由Incyte/诺华公司联合研发的可逆JAK1/2抑制剂，2012年辉瑞推出的JAK1/3抑制剂托法替尼是全球第二款JAK抑制剂，但相较于其它JAK亚型调控多个细胞因子而言，一类创新药物 JAK3 抑制剂开发更为精准，小分子D5755 是新一代 JAK3 共价抑制剂。在激酶、细胞水平均表现出对 JAK3 激酶的高效、选择性抑制，同时表现出良好的药代性质。该项目具有一定的市场前景，上市后具有较好的价值，但需要把握上市进度尽早上市，以获取更多市场主动权。

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