科创中国

生物与新医药技术

团队开发的具有自主知识产权的小分子 D6099 在激酶、细胞水平均表现出对 FGFR4 激酶的高效、选择性抑制（激酶活性 IC50 为 *** nM，Huh 7、*** 细胞活性 IC50 分别为 *** nM、*** nM），同时表现出良好的药代动力学性质，口服生物利用度为 ***%。在自主构建的 *** 小鼠异种移植瘤模型中表现出优秀的体内口服抗肿瘤活性，是一个兼具激酶选择性和体内外活性、具有成药性的候选化合物。

暨南大学药学院丁克教授团队致力于发现新型高效FGFR4抑制，以期发现更加高效的HCC靶向治疗药物，研究人员成功设计并合成了一系列 2-甲酰基-四氢萘啶脲衍生物作为新的 FGFR4 共价可逆抑制剂，代表性化合物9ka对 FGFR4的 IC50值为 *** nM，药代性能优良，9ka在 *** HCC细胞系的异种移植小鼠模型中诱导显著的肿瘤消退，在30mg/kg 口服给药后没有明显的毒性迹象。化合物9ka可能作为一种有前景的先导化合物，用于进一步的抗癌药物开发。优秀的体内口服抗肿瘤活性，是一个兼具激酶选择性和体内外活性、具有成药性的候选化合物。

丁克，博士，2006-2016年任中科院广州生物医药与健康研究院化学生物学研究所副所长/“百人计划”研究员；2016年任暨南大学药学院院长、药物化学生物学研究所所长、教授。先后获中科院百人计划（2012年终期评估优秀）、“广东省丁颖科技奖”、“药明康德生命化学奖”、“国务院政府特殊津贴”、“国家杰出青年基金”；入选“教育部长江学者特聘教授”、广东省“南粤百杰”、国家卫计委“突出贡献中青年专家”、科技部“中青年科技创新领军人才”、中组部“国家万人计划领军人才”和英国皇家化学会Fellow等。现任中国药学会药物化学专业委员会副主任委；美国化学会J. Med. Chem.副主编和ACS Med. Chem. Lett.国际顾问编委；J. Chin. Pharm. Sci.编委等。2015-2017年担任英国皇家化学会MedChemComm副主编。研究工作重点围绕肿瘤和代谢性疾病等重大临床需求，设计和合成同时具有生物活性和成药性的 “成（类）药性先导化合物”，为创新药物研究奠定基础。

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