科创中国

生物与新医药技术

LX-132 由丁克教授牵头，联合新西兰大学 Adam，Jeff 教授联合开发，是 2014 年国家科技部首批“中国—新西兰”科技合作专项之一；LX-132 为第二代FGFR 选择性不可逆抑制剂，体内外抗肿瘤活性及安全窗显著优于上市药物，并能有效克服临床上出现的FGFR 药物突变耐药。

成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptor，FGFR) 作 为受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases, RTKs) 家族的成员，通过与配体成 纤维细胞因子 (fibroblast growth factors，FGFs) 结合并激活下游信号通路参与多 种生物学过程的调控，如细胞增殖、迁移、抗凋亡和血管生成等。FGFR 基因扩 增、错义突变、致癌融合引起的表达及调控异常与多种癌症发生发展有关，FGFR 已成为癌症治疗中一个重要的潜在靶点。LX-132为第二代FGFR 选择性不可逆抑制剂，体内外抗肿瘤活性及安全窗显著优于上市药物，并能有效克服临床上出现的FGFR 药物突变耐药。

丁克，博士，2006-2016年任中科院广州生物医药与健康研究院化学生物学研究所副所长/“百人计划”研究员；2016年任暨南大学药学院院长、药物化学生物学研究所所长、教授。先后获中科院百人计划（2012年终期评估优秀）、“广东省丁颖科技奖”、“药明康德生命化学奖”、“国务院政府特殊津贴”、“国家杰出青年基金”；入选“教育部长江学者特聘教授”、广东省“南粤百杰”、国家卫计委“突出贡献中青年专家”、科技部“中青年科技创新领军人才”、中组部“国家万人计划领军人才”和英国皇家化学会Fellow等。现任中国药学会药物化学专业委员会副主任委；美国化学会J. Med. Chem.副主编和ACS Med. Chem. Lett.国际顾问编委；J. Chin. Pharm. Sci.编委等。2015-2017年担任英国皇家化学会MedChemComm副主编。研究工作重点围绕肿瘤和代谢性疾病等重大临床需求，设计和合成同时具有生物活性和成药性的 “成（类）药性先导化合物”，为创新药物研究奠定基础。

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