科创中国
氮杂双环辛烷类衍生物及其制备方法和用途
发布时间: 2022-09-28
来源: 科技服务团
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
实用新型专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
氮杂双环辛烷类衍生物及其制备方法和用途，本发明涉及氮杂双环辛烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，一种通式所示的氮杂双环辛烷类衍生物、其制备方法或其立体异构体、互变异构体或及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是FXR激动剂的用途，其中通式中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
成果亮点
法尼酯X受体(FXR)是孤儿核激素受体家族成员，作为一种胆汁酸激活的核受体，主要在肝、小肠、肾脏及肾上腺组织中表达。FXR直接抑制在肝细胞中的ABC家族用胆汁酸-输出转运蛋白的表达，所述的转运蛋白包括胆汁盐输出泵(ABCB11)和多药耐性相关蛋白2(ABCC2)，从而促进肝胆汁酸的排泄，并减少肠肝循环中胆汁酸的回吸收，对肝控制胆汁的过度负荷及其不良反应具有重要意义。
奥贝胆酸(OCA)是一种胆汁酸衍生物，可与FXR结合，强效激活FXR，降低糖原异生和甘油三酯循环，促进胰岛素敏感性，从而治疗代谢性疾病。
团队介绍
吕贺军,晏青燕,赵雯雯,王成喜,陈磊,白骅，分别是浙江海正药业股份有限公司和上海昂睿医药技术有限公司的研究院，海正药业是一家集研产销全价值链、原料药与制剂一体化、多地域发展的综合性制药企业，始创于1956年，2000年发行A股上市，属于国有控股上市公司。公司是全国最大的抗生素、抗肿瘤药物生产基地之一，多次入选中国制造业企业500强、中国医药工业百强企业榜单。2020年被国务院联防联控组称赞为当之无愧的抗击疫情“军工厂”，并荣获“工信系统抗击新冠肺炎疫情先进集体”称号。
现总资产200亿元，销售规模超百亿。公司专注于创新药、生物药、仿制药和高端原料药的研发、生产、销售，药品涵盖抗肿瘤、抗感染、心血管、内分泌、免疫抑制、抗抑郁、骨科等十多个治疗领域。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”医药产业链产业科技服务团 (中国药理学会) 评价时间：2022-10-11
张勇
哈尔滨医科大学药学院
院长
综合评价
专家组认真审核了相关材料，听取了课题组的汇报，质询了有关项目情况，经认真讨论，形成验收意见如下: 一、项目组提供的资料齐全、规范，符合验收要求。 二、本研究模型训练完成后，为保证模型对语料具备较好的泛化能力，应从错误率、精度、准确率、精确度、召回率等方面进行评估。 三、项目完成了合同中规定的考核指标。 四、项目经费使用合理，符合相关要求。 验收专家组认为，该项目立题正确，设计科学，创新性强，资料可靠，结论可信；研究成果具有明显的原始和应用创新性及临床应用价值
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