科创中国

生物与新医药技术,新剂型及制剂技术

本发明涉及医药、有机化工及精细化工领域,具体涉及一种由二氧化碳制备官能团化2 (3 氧代异吲哚啉 1 亚基)乙酸甲酯的方法。以邻炔基酰胺和二氧化碳为原料,在碱促进下,N,N 二甲基甲酰胺做溶剂,在60℃油浴锅中反应12小时,接着再加入碘甲烷继续反应1小时得到产物。反应后的产物经过简单后处理即可以高产率得到一系列官能团化2 (3 氧代异吲哚啉 1 亚基)乙酸甲酯化合物。含有不同取代基的邻炔基酰胺都可作为反应底物,得到相应的2 (3 氧代异吲哚啉 1 亚基)乙酸甲酯化合物。

鉴于背景技术中的不足，本发明以廉价易得的二氧化碳、邻炔基酰胺为起始原料，在碱的作用下，通过连续的分子内环化/羧基化反应，合成了一系列的2-(3-氧代异吲哚啉-1-亚基)乙酸甲酯。本发明方法原料来源广泛，操作方法简便，易于分离纯化，产率较高。本发明2-(3-氧代异吲哚啉-1-亚基)乙酸甲酯的合成方法为：以邻炔基酰胺和二氧化碳为原料，在碱促进下，N,N-二甲基甲酰胺作溶剂，在60℃油浴锅中反应12小时，接着再加入碘甲烷继续反应1小时得到产物。

发明人： 孙松 沙宇 柏君雪 李渺 常州大学坐落于经济发达、人文荟萃的江南历史文化名城——江苏省常州市。学校始建于1978年，原名为南京化工学院无锡分院、常州分院，是一所在我国改革开放之初创办的省属全日制本科院校。1981年经国务院批准，正式定名为江苏化工学院。1984年实行江苏省人民政府和中国石油化工总公司联合办学机制，1992年正式成为中国石油化工集团公司（原中国石油化工总公司）管理的部属院校，并更名为江苏石油化工学院。2000年起，学校实行中央与地方共建、以江苏省管理为主的管理体制，2002年更名为江苏工业学院。2010年，经教育部批准更名为常州大学。2011年，江苏省人民政府与中国石油天然气集团公司、中国石油化工集团公司、中国海洋石油总公司签署共建常州大学协议。历经三十六年的建设和发展，学校成为一所以工学、理学、管理为主、多学科协调发展、具有“产学研”合作办学特色的普通高等院校。

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