科创中国

生物与新医药技术,生物产业

本发明公开了一种无金属催化、一步同时合成5?溴?2?苯基吡啶和2?(4?溴苯基)吡啶的方法，所述方法具体如下：按配比将2?苯基吡啶、溴源、氧化剂和有机溶剂混匀得到混合反应液，然后将所述反应液加热升温至60～100℃恒温搅拌反应2～12h，反应结束后，再采用薄层色谱法分离产物即可。本发明以无金属催化的2?苯基吡啶C?H键溴化的模式取代了目前的广泛使用的钯催化Suzuki偶联反应合成5?溴?2?苯基吡啶和2?(4?溴苯基)吡啶，具有反应条件温和，2?苯基吡啶转化率高，且可同时合成5?溴?2?苯基吡啶和2?(4?溴苯基)吡啶两种产物，反应过程简单，成本低，产物易分离提纯，产物无金属残留等优点。

本发明所要解决的技术问题在于通过一步反应可以同时得到两种药物化学的关键中间体：5-溴-2-苯基吡啶(II)和2-(4-溴苯基)吡啶(III)，且反应为无金属催化，省去了金属催化剂与产物分离的繁琐操作，且完全避免了金属在产物中的残留，大大降低了反应成本，反应过程简单，所得两个产物极性差异较大，易分离纯化。

朱大建讲师（高校） 所在单位：化学与化工学院 学历：研究生(博士)毕业 学位：工学博士学位 学科：无机化学 分析化学 有机化学 物理化学 高分子化学与物理 材料化学 工程化学 化学生物学