科创中国

生物与新医药技术

本发明公开了一种色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物，本发明由相应的靛红1与二氢色酮2先发生Knoevenagel缩合反应，生成中间体3，然后中间体3与福尔马林中甲醛发生1,3‑氢迁移反应和羟甲基化反应，生成最终产物色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物，该类骨架包含色酮骨架和3‑羟甲基氧化吲哚骨架；色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物的合成是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行,无催化剂绿色反应，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明发现该物质具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性。

由于采用了上述技术方案，与现有技术相比，本发明通过靛红1与二氢色酮2先发生Knoevenagel缩合反应，生成中间体色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3，然后中间体3在无催化剂和高温条件下，与福尔马林在水中进行1,3-氢迁移和羟甲基化反应，获得色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物4；色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物4的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，无催化剂绿色反应,也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

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