科创中国

生物与新医药技术

本发明公开了一种α‑羰基酰胺衍生物的制备方法，即：采用吡啶并咪唑胺类化合物与水在氧化剂作用下发生开环反应，同时插入氧原子，制备得到α‑羰基酰胺衍生物的方法。本方法操作简单，底物普适性广，反应过程中无金属催化，不需要无水无氧的条件，其结构中“O”原子来源于水，副产物可作为制备本发明所采用吡啶并咪唑胺类的原料，从而实现其再循环利用。本方法还具有收率高、可用于大量制备α‑羰基酰胺衍生物和制备部分现有方法中较难制备α‑羰基酰胺衍生物等优点。

本发明的创新点在于，首次在吡啶并咪唑胺类化合物中通过氧化插入O原子的方法，实现了α-羰基酰胺衍生物的构建，该方法收率十分优异；此外，反应过程中较清洁绿色，反应除了生成α-羰基酰胺衍生物以外，其生成的副产物(取代吡啶胺)还可以作为原料，参照我们之前报道的方法(Heterocycles,2016,92(9):1629-1642；Synfacts,2016,12(10):1024)制备吡啶并咪唑胺类化合物I(即本发明所采用的原料)，从而实现其再循环利用，提高原子经济性；此外，与以往的报道相比，本方法为无金属催化过程，反应条件不苛刻，不需要无水无氧的条件，其结构中“O”原子来源于水。此外，本方法反应收率高，可用于大量制备，所述方法还可用于制备部分现有方法中较难制备的N-环己基-2-氧丁酰胺、N-环己基-3-甲基-2-氧丁酰胺等α-羰基酰胺衍生物。

团队由贵州各高校师生组成固定团体，目前约120人，下设综合部、自科项目与平台管理部、社科项目与平台管理部、成果与知识产权管理部。成果与知识产权管理部：1.负责收审、查验、评定、核算的科研成果积分和奖励。2.负责对外产学研合作和成果转移转化等工作。3.负责科研成果汇编及数据信息的保密管理、存档。团队重管理、讲效率，团队纪律严格、明确责任、不懈努力、开拓进取，为增强团队每一个成员的的创新能力，团队定期开展研讨交流会，在研讨交流中拓宽成员思路，在团建活动中凝聚团队力量。