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生物与新医药技术

本发明公开了一种含亚磷酸酯的1,4‑戊二烯‑3‑酮类衍生物、其制备方法及应用，其通式(I)如下所示，其中：R1为苯基、取代苯基或取代芳杂环基；R2为C1‑C6的烷基。所述的R1的取代苯基为苯环上邻、间、对或前述邻、间、对中两个位上含有一个以上甲氧基、硝基、甲基、三氟甲基或卤原子；所述的R1的取代芳杂环基为呋喃基、吡啶基、噻吩基、吡咯基、噻唑基、2‑氯吡啶基或2‑氯噻唑基。本发明能抑制植物细菌活性，原料易得，反应条件温和，后处理简单，产率高。

本发明以1-(2-羟基苯基)-5-(取代芳香基)-1,4-戊二烯-3-酮和1-(4-羟基苯基)-5-(取代芳香基)-1,4-戊二烯-3-酮与具有优良生物活性的含取代基的亚磷酸酯发生反应，生成含亚磷酸酯的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物，并在浓度为100μg/mL和50μg/mL时，测定了目标化合物的抑制植物细菌活性，抑菌活性测试结果表明：在实验测试浓度下，对水稻白叶枯病菌、烟草青枯病菌和柑橘溃疡病菌拥有较好的抑制活性，可用于制备抑制植物病菌药剂。本发明的制备是以水杨醛和对羟基苯甲醛与丙酮反应羟醛缩合反应生成4-(2-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮和4-(4-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮，4-(2-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮和4-(4-羟基苯基)-3-丁烯-2-酮与取代芳香甲醛发生羟醛缩合反应生成1-(2-羟基苯基)-5-(取代芳香基)-1,4-戊二烯-3-酮和1-(4-羟基苯基)-5-(取代芳香基)-1,4-戊二烯-3-酮，1-(2-羟基苯基)-5-(取代芳香基)-1,4-戊二烯-3-酮和1-(4-羟基苯基)-5-(取代芳香基)-1,4-戊二烯-3-酮与含取代基的亚磷酸酯发生反应。

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