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生物与新医药技术

1)、在通式I所述的原料加入到反应管中，随后加入催化剂和有机溶剂，并通入或氧气将反应体系暴露在空气中。在80～200℃条件下反应6-12小时； 2)、待步骤1)反应完全后，分出有机相，直接用柱层析分离即得到产物II。 作为进一步地改进，所述的N-杂环酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，所述的有机溶剂为1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、甲苯、二甲苯、乙酸乙酯。优选为邻二甲苯、对二甲苯或间二甲苯。 作为本发明的进一步地改进，本发明所选择的催化剂为RuCl3、CuI、NiCl2、Cu(OTf)2、CuCl、Cu(OAc)2、CuBr、NiCl2、Cu(OAc)2、CuOAc、CuBr2或CuCl2；所述碱为DBU，NaOH，NaCO3，叔丁醇钠，叔丁醇钾或三乙胺。更进一步地优选的催化剂为Cu(OTf)2或Cu(OAc)2；优选的碱为叔丁醇钠或叔丁醇钾。

本发明提供的制备N-吡啶酰胺衍生物的合成方法，具有选择性好、收率高、并且有较好的普适性。此外，其原料的制备也比较方便，空气可直接作为N-吡啶酰胺衍生物结构中O原子的直接来源(试剂反应过程中不需要专门通入氧气)，与传统的方法相比，可避免使用氯化亚砜、酰氯、三氯氧磷等危险化合物的使用。本发明公开了一种N‑杂环酰胺衍生物的合成方法，反应通式如下。即：以咪唑并杂环胺类化合物I为原料，在催化剂的作用下，在碱性条件下于有机溶剂中和80～200℃的条件下与空气或氧气发生反应开环，同时插入氧原子，生成如反应通式所示的N‑杂环酰胺衍生物II。本方法具有操作简单、收率高、底物普适性广等特点。

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