科创中国

生物与新医药技术

本发明公开了一种含香豆素查尔酮类衍生物、其制备方法及应用，其通式（I）如下所示：其中：R为苯基、取代苯基、芳杂环基或取代芳杂环基，所述的R取代苯基是甲基、一个或以上的甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或者一个或以上卤原子取代的苯基；R取代芳杂环基是吡啶基、噻吩基、呋喃基或取代噻唑基。本发明具在抑制水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌等植物细菌活性，且原料易得、在较低温度下即可反应，反应条件较为温和、后处理简单、产率较高。

本发明与现有技术要比，具有明显的有益效果，从以上技术方案可知：本发明将1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮与4-氯香豆素发生反应，生成含香豆素的查尔酮类衍生物，并在浓度为100和50μg/mL时，测定了该类化合物的抑制植物细菌活性，结果表明：本发明的化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌拥有较好的抑制活性，可用于制备抗植物病菌药剂。本发明的制备方法是以对羟基苯乙酮和取代芳香醛为原料，经醛酮缩合制备1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮；4-羟基香豆素和三氯氧磷经三乙胺催化进行卤代反应制备4-氯香豆素；1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮和的4-氯香豆素发生反应，生成含香豆素的查尔酮类衍生物。对羟基苯乙酮、4-羟基香豆素、三氯氧磷和三乙胺均为常见的有机试剂与溶剂，原料易得。并且此方法在较低温度下即可反应，反应条件较为温和，后处理简易，产率较高，可达54％-90％之间。

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