科创中国

生物与新医药技术

本发明公开了一种含苯并噻唑的查尔酮类衍生物、其制备方法及应用，其通式（I）如下所示：其中：R为苯基、取代苯基、芳杂环基，所述的R取代苯基是一个或以上的甲基或者甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或者一个或以上卤原子取代的苯基；R取代芳杂环基是吡啶基、噻吩基、呋喃基或取代萘基。本发明对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌拥有较好的抑制活性，反应条件较为温和，后处理简单，产率较高。(1)以对羟基苯乙酮和取代芳香醛为原料，在碱性条件下制备1-(4-羟基苯基)-3-(取 代芳香基)-2-丙烯-1-酮：；(2)以1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮与2-氯苯并噻唑发生醚化反应， 生成含苯并噻唑的查尔酮类衍生物：。

本发明与现有技术要比，具有明显的有益效果，从以上技术方案可知：本发明将1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮与2-氯苯并噻唑发生反应，生成含苯并噻唑的查尔酮类衍生物，并在浓度为100和50μg/mL时，测定了该类化合物的抑制植物细菌活性，结果表明：本发明的化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌拥有较好的抑制活性，可用于制备抗植物病菌药剂。本发明的制备方法是以对羟基苯乙酮和取代芳香醛为原料，经醛酮缩合制备1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮；1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮和的2-氯苯并噻唑发生反应，生成含苯并噻唑的查尔酮类衍生物。对羟基苯乙酮和2-氯苯并噻唑均为常见的有机试剂与溶剂，原料易得，并且此方法反应条件较为温和，后处理简单，产率较高，可达47-82％之间。

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