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生物与新医药技术

本发明公开了一种含苯并噻唑的1,4‑戊二烯‑3‑酮类衍生物，其制备方法及应用，其通式（I）如下所示，其中：R为苯基、取代苯基或芳杂环基，所述的R取代苯基是一个或以上的甲基或者甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、或者一个或以上卤原子取代的苯基；R取代芳杂环基是噻吩基、取代萘基或其他杂环基。本发明对烟草花叶病毒拥有较好的抗性，反应条件较为温和，后处理简单，产率较高。本发明涉及化工技术领域，具体来说涉及一种含苯并噻唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物，同时还涉及该含苯并噻唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的制备方法，及该含苯并噻唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物在抗植物病毒方面的应用。

本发明与现有技术要比，具有明显的有益效果，从以上技术方案可知：本发明1-(2-羟基苯基)-5-(取代芳香基)-1,4-戊二烯-3-酮或1-(4-羟基苯基)-5-(取代芳香基)-1,4-戊二烯-3-酮与2-氯苯并噻唑发生醚化反应，生成含苯并噻唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物。并在浓度为500μg/mL条件下，测定该类化合物的抗植物病毒活性，结果表明：本发明化合物拥有较好的抗TMV活性,可用于制备抗植物病毒药剂。本发明的制备方法是以丙酮、水杨醛或4-羟基苯甲醛为原料，在碱性条件下制备2-(羟基苯基)-3-丁烯-2-酮或4-(羟基苯基)-3-丁烯-2-酮；在碱性条件下，2-(羟基苯基)-3-丁烯-2-酮或4-(羟基苯基)-3-丁烯-2-酮与取代芳香醛经醛酮缩合制备1-取代芳基-5-(2-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮或1-取代芳基-5-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮：1-取代芳基-5-(2-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮或1-取代芳基-5-(4-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮与2-氯苯并噻唑发生反应，生成含苯并噻唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物。

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