科创中国

生物与新医药技术

本发明公开了一种含1,2,4‑三嗪的查耳酮类衍生物、其制备方法及应用，其通式如下所示，其中，n=2,3,4，R为苯基、取代苯基或取代芳杂环基，R1为苯基、取代苯基或C1‑C6的烷基。本发明对白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯菌具有较好的抑制活性，原料易得，反应条件温和，后处理简单，产率高。本发明的目的在于克服上述缺点而提供的一种对白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯菌具有较好的抑制活性，原料易得，反应条件温和，后处理简单，产率高的含1,2,4-三嗪的查耳酮类衍生物。 本发明的另一目的在于提供该含1,2,4-三嗪的查耳酮类衍生物的制备方法。 本发明的再一目的在于提供该含1,2,4-三嗪的查耳酮类衍生物在抑制植物细菌活性方面的应用。

从以上技术方案可知：本发明以1-(2-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮或1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮与具有优良生物活性的含取代基的1,2,4-三嗪发生反应，生成含1,2,4-三嗪的查耳酮类衍生物，并在浓度为100μg/mL和50μg/mL时，测定了目标化合物的抑制植物细菌活性。抑菌活性测试结果表明：绝大部分化合物对水稻白叶枯病菌、烟草青枯病菌和柑橘溃疡病菌拥有较好的抑制活性，优于现有商品化药剂，可用于制备抑制植物病菌药剂。本发明的制备方法是以对羟基苯乙酮或邻羟基苯乙酮和取代芳香醛为原料，经醛酮缩合制备1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮或1-(2-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮；1-(4-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮或1-(2-羟基苯基)-3-(取代芳香基)-2-丙烯-1-酮与二溴烷烃发生取代反应生成1-(4-(溴烷氧基)-苯基-3-取代芳基-2-丙烯-1-酮或1-(2-(溴烷氧基)-苯基-3-取代芳基-2-丙烯-1-酮；

团队由贵州各高校师生组成固定团体，目前约120人，下设综合部、自科项目与平台管理部、社科项目与平台管理部、成果与知识产权管理部。成果与知识产权管理部：1.负责收审、查验、评定、核算的科研成果积分和奖励。2.负责对外产学研合作和成果转移转化等工作。3.负责科研成果汇编及数据信息的保密管理、存档。团队重管理、讲效率，团队纪律严格、明确责任、不懈努力、开拓进取，为增强团队每一个成员的的创新能力，团队定期开展研讨交流会，在研讨交流中拓宽成员思路，在团建活动中凝聚团队力量。