科创中国

生物与新医药技术,医药生物技术

本发明属于纳米药物制剂领域，涉及一种肿瘤光动力疗法系列药物及其应用。该系列药物包括药物A和药物B，所述药物A为TGF?beta抑制剂LY2157299，所述药物B为羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的偶联物的纳米药物。本发明将LY2157299与羟乙基淀粉偶联二氢卟吩e6的纳米药物联用，应用于肿瘤光动力治疗，LY2157299能够改善肿瘤胞外基质，降低固体应力，减轻对血管的压缩，促进纳米药物的递送；并且由于本发明采用的纳米药物其载体羟乙基淀粉特定的多枝化结构，使得其与二氢卟吩e6偶联时大大降低该光敏剂的聚集性而能够以极低的载药量获得较高的活性氧产率，在保证光动力疗效的基础上，大大降低了药物的毒副作用。

本发明所制备的羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6的纳米药物可以提高光动力治疗的效果。其可能的原因在于，多枝化结构的羟乙基淀粉修饰二氢卟吩e6后，一方面可以减少二氢卟吩e6在水溶液中的聚集，另一方面可以提高二氢卟吩 e6的光稳定性，使得二氢卟吩e6在水溶液中的活性氧产率提高。而且，二氢卟吩e6载药量越低，二氢卟吩e6在水溶液中的聚集越少，二氢卟吩e6在水溶液中的活性氧产率越高。因此，羟乙基淀粉与二氢卟吩e6偶联可以起到减少药物的作用。其次，羟乙基淀粉接枝二氢卟吩e6组装成的纳米药物，可以提高光敏剂在体内的循环时间，改善二氢卟吩e6在机体的分布，并且在肿瘤组织中富集，进一步提高光动力治疗效果。

李子福：香港中文大学博士，博士生导师，入选华中科技大学学术前沿青年团队（生物力纳米肿瘤学团队负责人），任中国抗癌协会纳米肿瘤学专业委员会委员、中国药学会药剂专业委员会青年委员。在Chemical Society Reviews, Accounts of Chemical Research, Angewandte Chemie International Edition, Nano Today, Advanced Science, Nano Letters, Biomaterials, Journal of Controlled Release等杂志发表 SCI 论文50余篇，SCI累计他引1700余次。申报中国发明专利20件，已授权11件。研究方向：生物力纳米肿瘤学、高压氧赋能肿瘤治疗、智能纳米药物。 其他成员：;杨祥良;刘欣;万江陵;陈佶棠