植物木脂素(Lignans)是植物雌激素的一种,存在于红酒、咖啡、亚麻籽、芝麻籽、向日葵籽及多种谷物和蔬果中,被人类以日常饮食的方式摄取。研究表明,亚麻籽是植物木脂素含量最高的食物,且亚麻籽油的抗肿瘤效果优于葵花籽油。植物木脂素经肠道菌群的生物转化作用可生成动物木脂素,其主要成分为肠二醇(enterodiol,END),END再经脱氢作用形成肠内酯(enterolactone,ENL),后者可在尿液中被检测到,因此ENL为代谢终产物。有研究表明,肠内酯ENL具有抑制肿瘤细胞增殖、转移及血管生成等药理作用,可用于治疗和预防激素相关性肿瘤,包括乳腺癌,前列腺癌,胃腺癌及肺癌等,同时也与现有的一些抗癌药物起到协同抗癌的作用。因此,ENL作为天然来源的抗肿瘤化合物,是人与自然和谐共处的结果。
植物木脂素保健食品、药品产业链研发,一方面促进产品多样性研发,提高产品的市场占有率,提升产品功能,使更多有预防和治疗肿瘤患者获益;另一方面助力龙江经济,通过科研成果实现对亚麻籽种植产业链的精深度开发,最终落脚于精准扶贫。本项目可为天然来源抗肿瘤药物取代价格昂贵的靶向药,提供进一步数据基础。为提高患者治愈率,保障社会生产力,加快新型自主知识产权药物的开发与研制,均具有潜在的经济效益。
刘慧迪哈尔滨医科大学副教授,曾发布The novel estrogen receptor GPER regulates the migration and invasion of ovarian cancer cells、Reduced expression of SOX7 in ovarian cancer: a novel tumor suppressor through the Wnt/beta-catenin signaling pathway.等论文,曾指导过《5G+药学服务”引领智慧医疗与远程用药》项目在全国大学生比赛中获“创新成果二等奖”及“优秀壁报奖”
评价单位:“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会)
评价时间:2023-11-14
鹿泽光
中科国鼎数据科学研究院(北京)有限公司
副院长
综合评价
技术前景广阔,具备技术成果转移转化要求。
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评价单位:“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会)
评价时间:2022-11-28
综合评价
本发明的目的在于克服现有技术的缺点,发展一种高效、简捷、反应条件温和、可大幅降低成本的新方法,将其应用于药物先导物aglacin b的制备,为后续的生理和药理活性测试做准备。本发明公开了一种抗癌药物先导物木脂素aglacin b的制备方法,通过合成有机化学的手段,以目标天然产物(+)-aglacin b的合成为导向,设计以镍催化还原串联反应为关键,构建三环并合骨架,一步构建三环并合骨架及连续两个手性立体中心,丰富了合成该骨架的方法,发展了构建该结构单元的新方法,同时将该方法应用于具有药物先导物(+)-aglacin b的合成制备,该反应条件温和、速率快、产物构型单一、可大幅降低合成成本,为后续木脂素aglacin b的生理和药理活性测试做准备,体现该方法的应用价值,具备
极高的推广价值。
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