科创中国

技术领域

本发明涉及生脉散在抑制 ras 原癌基因过表达中的应用，具体涉及在制备

抑制 ras 原癌基因突变后过表达的抗肿瘤药物中的应用，属于中药领域。

背景技术

生脉散是中医千古名方，首载于金代医家张元素所著《医学启源 ·卷下》

“麦门冬”条内；内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由人参、麦冬、五味子组

成，意在取“人参之甘补气，麦门（即麦冬）苦寒泻热补水之源，五味子之酸清

肃燥金”。

生脉散最早用于治疗暑热汗多，气阴两伤之证，表现为汗多、身疲、体倦、

气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤，脉微欲绝等症状，又用作

气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长期使用，安全有效，经久不衰。随

着现代医学的发展，生脉散的临床应用不断扩大，其剂型除散剂外，还有生脉饮、

生脉注射液；该方剂经加减变化后还发展了参麦饮和生脉散党参方等。现在主要

用于治疗心血管病中的抗休克、抗心衰、抗心肌缺血等症状、糖尿病、慢性支气

管炎，各类心源性休克、冠心病、心律失常等。

汤铭新等发现生脉散可显著抑制肺癌的自发转移，但是实验证明这种抗肿瘤

作用并非生脉散直接作用于癌细胞，而是通过提高机体免疫功能间接实现抗肿

瘤。中国专利 *** 公开了一种具有抗肿瘤作用的组合物及其在制备

治疗肿瘤药物中的应用，该专利将生脉散与其他中药复方添加到以含主药蟾酥的

抗肿瘤药物组合物中，生脉散减少了蟾酥所带来的心脏毒性问题；中国专利

*** 公开了生脉注射液在制备治疗肿瘤减毒药物中的用途，在对荷瘤

小鼠化疗过程中，同时应用生脉散可保护肝肾功能。中国专利 *** 公开

了生脉注射液在制备治疗肿瘤增效药物中的用途。该专利中应用生脉散注射液处

理结肠癌、乳腺癌、肝癌和胰腺癌细胞株，证明生脉注射液单独应用时的抗肿瘤

作用效果时有时无，生脉散仅具较稳定的协同增效作用。上述发明专利中涉及生

脉散的抗肿瘤应用，均局限于将生脉散作为肿瘤治疗过程中的辅助用药应用。

约 30%的人类肿瘤是由于 ras 原癌基因突变后激活导致 Ras 蛋白表达水平增

高造成的。若 Ras 蛋白持续处于活化状态，可与下游的效应蛋白结合，将信号传

递到下游信号元件，引起细胞的异常增殖，导致肿瘤的发生。因此，Ras 原癌基

因已成为公认的筛选抗相关恶性肿瘤药物的靶标。

研究表明组成生脉散的单味药人参、五味子和麦冬均具有抗肿瘤作用，但将

它们组方成为生脉散后，人们对其在抗肿瘤应用方面却只发现了它具较稳定的协

同增效作用，因此只能将该方剂作为治疗肿瘤的辅助用药。本发明公开了生脉散

对 Ras 原癌基因突变后所致的过表达具有显著的抑制作用，而不作用于野生型 ras

原癌基因，因此毒性低，且无致畸作用。本发明摆脱了传统观念的束缚，证明生

脉散方剂具有显著下调 ras 原癌基因过表达活性，可在制备抑制 ras 原癌基因过

表达的抗相关恶性肿瘤的药物中应用，而不仅仅是辅助用途。

发明内容

本发明的目的是提供中药复方生脉散在制药中的新用途，涉及生脉散在抑制

ras 原癌基因过表达中的应用，具体涉及在制备抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤

药物中的应用，以期提供一种抗肿瘤活性高，毒性小，廉价的抗肿瘤药物。