一种以巴卡丁III为原料制备卡巴他赛的方法
发布时间: 2022-05-20
来源: 试点城市(园区)
基本信息
本发明公开了一种以巴卡丁III为原料制备卡巴他赛的方法:巴卡丁III与甲基化试剂进行甲基化反应,得到化合物I;化合物I与脱乙酰基试剂进行脱乙酰基反应,得到化合物II;化合物II与甲基化试剂进行甲基化反应,得到化合物III;化合物III与C-3位具有保护基的内酰胺衍生物进行开环反应,得到式IV化合物,再脱除保护基,得到卡巴他赛。本方法采用更便宜的原料,简化了合成步骤,增大了制备计量,其工艺简单,反应条件温和,后处理简单,收率高,成本较低,有工业应用的价值和前景。