一种合成(R)-沙美特罗的方法
发布时间: 2022-05-19
来源: 试点城市(园区)
基本信息
本发明公开了一种合成(R)-沙美特罗的方法。本发明以对羟基苯甲醛为原料,经过羟甲基化反应得到前手性醛,以缩醛形式保护双羟基,然后以(S)-BINOLAM·AlCl作手性催化剂,通过不对称亲核加成反应得到手性氰醇中间体。手性氰醇中间体还原得到伯胺后与甲磺酸[6-(4苯基丁氧基)己]酯反应并水解去保护基得到最终产物(R)-沙美特罗。本发明中手性催化剂前体(S)-BINOLAM可回用,具有较高的收率和较好的对映选择性,合成路线简短、操作简便、成本低廉。