一种抗乙肝药物恩替卡韦中间体及其合成
发布时间: 2022-05-17
来源: 试点城市(园区)
基本信息
本发明属于药物中间体领域,提供一种用于合成恩替卡韦的五元环手性中间体(1R,2S,3S,5R)-3-(1-苯基环硅基)-6-氧杂双环[***]己烷-1,2-二甲醇及其合成方法,用1-苯基-1-氯环硅烷与环戊二烯的碱金属盐反应,向分子中引入环硅烷作为构型保护基,再经过化学拆分的方法得到手性五元碳环。环硅烷的引入,增加了分子的刚性,使得固体产品更容易结晶提纯,反应操作更加简单,原料便宜易得,适合工业化生产。