科创中国

多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。

2015 年全球多肽药物市

场为 175 亿美元，据预测，2015-2025 年年增长率为 ***%，到 2025 年全球多肽

药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点

以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展，多肽药物的临床应用范围将进

一步得以拓展。然而，多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系

列技术问题，导致药品价格昂贵，大大增加了医疗负担，严重影响了这些多肽新

药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还存在较大差距，建立多肽

药物产业化制备体系显得尤为重要。特别是，发展高效、低成本的多肽药物规模

化制备技术，突破纯化和质控的关键问题，能加速我国多肽药物的质量达到国际

化标准。

本课题组针对现有多肽药物合成方法的缺点，发展了相变化多肽合成法，使

用多肽的收敛式合成路线研发出针对 II 型糖尿病的索马鲁肽和利拉鲁肽；针对骨

质疏松的 Abaloparatide、特立帕肽和鲑鱼降钙素；针对前列腺癌的曲普瑞林、地

加瑞克和 PSMA-617；针对特发性便秘的利那洛肽和普卡那肽；还有比伐卢定、

阿托西班、特利加压素、去氨加压素等多肽药物的全新制备工艺。新工艺申请专

利 12 项，授权 9 项。通过改进中长肽的合成方法，进而改善生产中的工艺和路

线，达到提高合成产率和减少副产物的目的，最终大大降低多肽药物生产成本。