科创中国

传统抗癫痫药物具有严重的缺陷，如存在严重的不良反应、毒副作用较大、

个体差异性大、治疗范围较窄、易产生耐受性等。尽管新药的出现使大部分难治

性癫痫病人的发作减少或免于发作，但无法预防癫痫病程发展，逐渐消除病灶。

抗癫痫药 APABA 能够清除癫痫发作时产生的羟自由基、增加细胞周期依耐性蛋白

酶-5(cdk-5)的活性，防止神经损伤；增加 ATP 含量，抑制谷氨酸转运体的逆转运，

促进癫痫发作后神经元功能的恢复；还能够抑制人类β淀粉样蛋白(Aβ)在脑内的

沉积，改变神经原纤维β折叠片的构型，减少或推迟兴奋性神经递质的释放，有

效抑制癫痫病灶的发展。在癫痫动物模型中其抗癫痫作用比阳性对照药丙戊酸钠

强 ***~*** 倍，安全指数也相当。同时在小鼠的脑部组织处检测到足够浓度 ASA

以发挥神经保护作用。充分证明 APABA 实现癫痫的临床治疗从缓解症状转向不但

暂时缓解症状，同时预防癫痫病程发展，逐渐消除病灶。

该成果完成了 APABA 的化学合成、药效学、急性毒性、作用机理研究，并于

2013 年获中国发明专利授权。