新药地红霉素侧链的研制
发布时间: 2022-04-07
来源: 科创项目库
基本信息
该项目为2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛缩二乙醇的合成工艺研究,中间体溴代乙醛缩二乙醇(A)是以乙醛为起始原料,经催化溴化反应、O-烷基化反应及分离提纯三步得到,它是生产地红霉素(国家二类新药)、甲状腺亢进药甲硫咪唑、甲氧嘧啶、甲亢平药物及农药等的重要精细化学品的重要原料。再经过乙二醇单甲醚的钠盐化、缩合醚化及精馏提纯又得到地红霉素的专用中间体。
该项目的重点是催化溴化反应、O-烷基化反应、溴代乙醛缩二乙醇分离提纯、乙二醇单甲醚的钠盐化、缩合醚化及2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛缩二乙醇精馏提纯六个工艺步骤。该工艺具有操作简单、安全、原料成本低、环境污染少等特点。解决了工业合成难的问题,填补了国内制药业上的一大空白,并达到了国外的工艺水平,克服了一些生产工艺及设备上的难题。
地红霉素是我国近年来开发的二类新药,属大环内酯类抗生素,其抗菌作用强,毒副作用小,广泛用于上呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎以及皮肤和软组织的轻度感染等,同时该中间体又是甲状腺亢进药甲硫咪唑、甲氧嘧啶、甲亢平药物及农药等的重要精细化学品。估计国内外年需求量在500吨左右,国内一些相关企业年需求约100吨,市场前景较好。鉴于该产品在国外供不应求的现状,我厂在投产后准备逐渐开拓国外市场,进行出口创汇