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杀菌剂氰烯菌酯新靶标的发现及其产业化应用

发布时间: 2022-03-21

来源: 科技服务团

基本信息

合作方式: 技术转让
成果类型: 发明专利
行业领域:
农、林、牧、渔业
成果介绍

基本情况:镰刀菌可引起小麦赤霉病、水稻恶苗病等多种作物重大病害。由于国内外缺乏高抗品种及常用杀菌剂的抗性发展,镰刀菌病害成为日益加重的疑难病害,不仅造成产量损失,而且罹病农产品还污染镰刀菌毒素威胁食品安全。项目针对重大社会需求,研究发现肌球蛋白-5(Myosin-5)是杀菌剂极其重要的新靶标,揭示了肌球蛋白抑制剂氰烯菌酯的选择性及药理学机制,研发了以肌球蛋白抑制剂为核心技术的稻麦镰刀菌病害安全高效防控新技术,构建了技术推广新策略,实现大面积应用,提高了农药创制和镰刀菌病害及毒素控制的科技水平,获得2018年国家科学技术进步二等奖。

主要技术特点与应用情况

    (1)发现极其重要的杀菌剂新靶标肌球蛋白-5,探明氰烯菌酯的毒理学和选择性机制。

    (2)揭示了肌球蛋白-5药敏性分化规律及调控机制和潜在抗药性风险。

    (3)研发了以肌球蛋白抑制剂为核心技术的稻麦镰刀菌病害及毒素可持续控制的协同增效减量用药系列新技术。

    (4)发明了单碱基变异的抗药性LAMP简便、高通量检测技术,构建了在常用药剂抗性地区技术推广的新策略,使该成果得到快速推广应用,社会经济效益巨大。近3年在全国推广肌球蛋白抑制剂系列新产品防控赤霉病和恶苗病达9000多万亩,减少用药4650吨,减损粮食340万吨,减少农民经济损失220多亿元,显著降低了谷物毒素含量。为提升我国农药创制及重大作物镰刀菌病害防控的科技水平做出了重要贡献。

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成果综合评价报告

评价单位:“科创中国”沁农作物产业科技服务团 (中国作物学会) 评价时间:2022-11-03

段亚冰

南京农业大学

教授

综合评价

1. 发现了自主创制杀菌剂氰烯菌酯的作用靶标﹣肌球蛋白﹣5(Myosin-5),为国际杀菌剂抗性行动委员会(FRAC)进行骨架蛋白和马达蛋白重新分类提供了科学依据。 2.揭示了肌球蛋白﹣5在不同物种中的分化是氰烯菌酯高度选择性的遗传基础。探明肌球蛋白﹣5马达域的12个氨基酸残基可发生抗药性变异的频率及导致的抗药性水平,在小麦赤莓病菌和水稻恶苗病菌中存在中和高抗性风险。FRAC基于该成果把氰烯菌酯的抗性治理策略单独编码为47,为抗性治理提供了技术支撑。 3.创新了基于氯化氢为催化剂合成氰烯菌酯的绿色新工艺,避免了氯化、高温裂解、氨化等高危险性流程,总收率提高到85%以上,成品原药含量>95%,成本降低40%以上,实现了清洁生产。 4.基于氰烯菌酯作用机制及抗性风险,研发了扩大抗菌谱和治理抗药性的系列新产品,并实现了产业化。采用以防治多菌灵抗性小麦赤霉病和水稻恶苗病为突破口的推广策略,3年在抗药性发生严重地区的感病品种上应用6000多万亩次,降低真菌毒素污染水平、提升了小麦产品质量,产生了巨大经济、社会和生态效益。 评价委员会一致认为,该成果的原创性强,应用面广,整体达到国际领先水平。
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