科创中国

（①课题来源与背景；②技术原理及性能指标；③技术的创造性与先进性；④技术的成熟程度，适用范围和安全性；⑤应用情况及存在的问题。）

本专利技术来源于广东省科技计划项目及广州市及中山市科技计划项目各一项等研发而成。专利基于前体药物设计理念，采用计算机辅助设计及组合化学等策略合成并优化得到的一种短肽共价偶联多柔比星的抗肿瘤前药。前药可在肿瘤高表达内肽酶的微环境下水解且靶向释放多柔比星，发挥后者作为母药的促肿瘤细胞凋亡的作用。极大降低了单独使用的毒性，增强其抗癌的靶向性，具有被肿瘤高表达内肽酶特异酶激活并触发水解反应的特点。毒副作用较阿霉素大量降低，安全性好。产品实用于宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌等10余种癌症的中晚期化疗。目前专利已经从学校转移到发明者个人所有及维护阶段。