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项目简介

有说服性数据表明伏立诺他是做为抑制剂抑制组织蛋白去乙酰酶 1，2，3（组 I）和 6（组 II）的紧密结合力。伏立诺他的活性和主要代谢产物在试管外检测（小鼠红白血病细胞 -MEL）细胞增殖增殖和对 HDACI 的抑制作用。在浓度到 10μM 时，人类主要代谢产物中没有抑制 HDACI 活性或 MEL 的生长。伏立诺他在体内和体外，产生组蛋白的高活性乙酰化。研究表明乙酰化组蛋白随着剂量和时间的累积，细胞周期（G1,G2/M期）被阻止，在一些转录细胞系和异种移植物模型中产生细胞凋亡。体外在 NCI 细胞系筛（G150=******μM）和体内在多中异种移植物模型中增殖的抑制作用都很明显。诱导细胞凋亡和抑制增值表明需在可诱发组织蛋白乙酰化累积的的浓度下发生（>=600nM）。再者，在体外，伏立诺他也表明会导致 HSP90 和用转录细胞系孵化的微管蛋白的乙酰化作用。HSP90 和微管蛋白的乙酰化作用与促存活蛋白 HER2，BCL-XL，BCL2，XIAP 和存活素有关。

国内上市情况

截至 2021 年 7 月，有一家企业完成临床试验，为吉林一心制药股份有限公司，时间为 2018 年 2 月，无后续；原料药备案数据库显示有一家备案，为宿州亿帆药业有限公司，时间为 2018 年。