科创中国

1. 项目总体介绍:酒石酸唑吡坦（Zolpidem Tartrate）能选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合，产生药理作用，可用于治疗严重睡眠障碍的疾病，如：偶发性失眠症，暂时性失眠症。对原发性失眠，以及抑郁症，精神病所引起的失眠也有比较显著的疗效。酒石酸唑吡坦原有的生产路线存在很多不足之处：1) 反应步骤长达8步、反应条件苛刻、操作复杂、反应周期长、环境污染严重、安全问题突出、工业化生产弊端明显等不足； 2）工艺中使用了剧毒物氰化钠（NaCN）以及致癌物甲醛（HCHO）和碘甲烷(CH3I)，对人员及环境造成极大的潜在安全风险；3）工艺中使用大为过量的氯化亚砜（SOCl2），产生大量的酸性气体HCl和SO2，对设备厂房腐蚀严重，对人员环境危害极大；4）工艺中使用了大大过量的二甲胺，一方面导致原料损耗大，成本增加，另一方面又由于过量的二甲胺难以回收，成为含氮废水，加重了环境污染。因此对扑尔敏传统工艺进行改进 非常有意义。我们研发了一条制备酒石酸唑吡坦的绿色新工艺，新工艺绿色化程度，反应路线短，收率高，成本低。
2. 技术创新点:1. 开发了一条全新的工艺路线，新路线比原生产工艺缩短三步，总成本从下降到2000元/Kg以下； 2. 关键工艺申请中国发明专利2项，现均已授权；3. 新工艺革除了剧毒物氰化物（氰化钠和氰化钾）以及一级致癌物甲醛和碘甲烷；4. 新工艺革除了创新了对设备厂房、人员环境危害极大的氯化亚砜；5. 新工艺使用工艺廉价易得的二甲胺盐酸盐为原料制备唑吡坦，且使用理论量，减少了物料损耗，同时大大减少含氮废水；6. 筛选了工艺易得的缩合剂YXY01，将唑吡坦酸与理论量的二甲胺盐酸盐反应高收率（85-90%）地制得唑吡坦；7. 唑吡坦的制备工程中产生的杂质易于分离及回收，清洁化程度高，所得产品纯度好；总之，本项目创造性的开发了适合国内生产应用的原料药合成路线，并成功产业化；反应步骤短、操作简单、工艺稳定、革除了氰化物、甲醛、碘甲烷和二氯亚砜，避免了安全隐患，改善了作业环境；节约了原料，极大降低了成本，反应中不放出任何有害环境的酸性气体，避免了环境污染，含氮“废水”极少、大多“废固”可以得到充分分离及回收利用，可以实现清洁化生产，实现了绿色环保工艺要求。
3. 知识产权归属及相关专利说明:   自主知识产权。发明专利。
4.商业化概述 (市场前景):   与其他治疗失眠的药物相比，具有使用较为安全，效果好，半衰期短，代谢快，不产生活性代谢产物，副作用小，撤药无反弹作用等特点，上市后得到医生的普遍认同，2000年在全球已成为重磅炸弹级药品，是治疗睡眠障碍的金标准药物，成为目前最受欢迎的镇静催眠药之一。
5. 优先使用产业领域及地方区域:为一线治疗失眠的药物。使用全球市场。
6. 初步意向交易方式及金额:   面谈。
7.行业状况酒石酸唑吡坦产品，目前的市场，年销售额超过10亿美元；通过该项目的成功实施，预计未来每年国内累计销售可超过3亿元，利润5000万元。