科创中国
基于自噬通路关键激酶ULK1的抗肝细胞癌XST-2-5的研究开发
发布时间: 2021-10-25
来源: 科创项目库
基本信息
合作方式：
技术许可
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物产业,制造业
成果介绍
该项目团队阐明ULK1在HCC中的生物学功能，明确敲除或下调ULK1表达水平降低HCC增殖与侵袭。进而通过基于配体结果的虚拟高通量筛选结合分子水平、细胞水平筛选发现了小分子特异性抑制剂XST-14。以XST-14为化学生物学工具阐明了ULK1作为HCC药靶的临床治疗价值与机制依据。同时以XST-14为先导物开展药物发现研究，发现了活性优于肝细胞癌临床治疗一线药物索拉非尼的衍生物XST-2-5。项目团队发现抑制自噬通路关键激酶ULK1对肝细胞癌（HCC）具有确切的治疗价值。ULK1作为HCC治疗靶点其机制与现有临床一线药物络氨酸激酶抑制剂完全不同，单用对索拉非尼耐药患者依然有效，联用增效索拉非尼。以ULK1为靶点开展药物研发，发现了ULK1特异性抑制剂分子XST-2-5，抗HCC裸鼠实验药效优于索拉非尼。
成果亮点
团队介绍
专家点评
“科创中国”技术路演京津冀专场（三） | 2021-10-27
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