科创中国

一．项目简介：

多肽药物研发是大多数制药公司的研究方向之一，由于分子设计技术尚未成熟，从多肽库中筛选多肽药物仍然是现阶段多肽新药发现的主要途径。但是由于天然存在的氨基酸有 20 种，构建一个完整的多肽库是一项巨大的工程。比如：三肽的完全库包含有 8000 种三肽，四肽的完全库包含有 160,000 种四肽，五肽的完全库包含有 3,200,000 种五肽。因为数目庞大，目前全球还没有四肽或五肽以上的完全库存在。

    为了解决这一技术瓶颈，该项目团队应用独有的“多肽信息压缩”专利技术开展五肽及以上多肽全库建设、多肽创新药研发，创建具有自主知识产权的全球领先的高通量药物活性筛选平台。基于五肽全库针对脑瘤、胃癌、肝癌、白血病、抗生素和绿色农药等方向的多肽活性分子筛选研究工作已初显成效。

二．技术特点和优势

   该项目独有的“多肽信息压缩技术”是以生物技术取代传统的化学合成技术构建大型多肽全库。利用其独特的蛋白质展示技术，每个含有 80 个氨基酸的环肽分子上可展示 80 种序列不同的五肽，从而可以将五肽完全库的样品数目由320 万种减少到 4 万种以下，可将多肽药物筛选效率提高至 80 倍 以上，从而显著缩短多肽建库时间和药物筛选时间，降低了建库和筛选成本。