科创中国

钯催化酰胺羰化反应体系具有低的反应温度和压力，对底物的适应范围宽（图式 1）。

目前国内对该项目开展研究较少，仅限于实验室。浙江大学姜玄珍等人于 2006 年申请国内发明专利（公开号 CN 1865235A），公开一种离子液体中酰胺羰化反应的方法，以溴化钯为主催化剂，以两类不同的离子液体做助催化剂，制备 N- 酰基 -α- 氨基酸。

我们在国家自然科学基金项目“钯催化的不对称酰胺羰化反应研究”和“不对称酰胺羰化合成手性N- 酰基 -α- 氨基酸”的连续资助下，开展了酰胺羰化反应的前期研究工作。

我们成功实现以疏水性离子液体代替传统有机溶剂作为反应介质，以及酸功能化离子液体代替无机酸，经过萃取分液可实现产物 N-酰基 -α- 芳基氨基酸分离，掌握了较为成熟的实验室方法。

随着人类对氨基酸系列产品需求数量和种类的不断增加，已有合成氨基酸的方法难以满足市场需求，开发酰胺羰化法制备 N- 酰基 -α- 氨基酸工艺研究必将成为人们关注的目标。

通过该反应所得产物是重要的医药中间体，可以用于合成药物 ACE（血管紧张素转换酶）阻断剂和痰易净，也可以用于合成精细化学品如致甜剂（图 2）。

酰胺羰基化法所需原料价廉易得，只需一步即得产品，与传统的化学合成法比较 , 具有明显的技术优势 , 有望替代传统的化学合成法。

氨基酸及其衍生物是重要的医药中间体和精细化学品，如用作螯合剂、表面活性剂、饲料添加剂、甜味剂、农药和医药中间体等。

数据显示：每年氨基酸全球需求量逾 100 万吨，我国作为氨基酸类产品的巨大需求市场，仅氨基酸输液用量每年就达 4 亿瓶之多。

近年来，阿斯巴甜（天冬酰苯丙氨酸甲酯）作为一种强力甜味剂和风味增效剂广泛应用在各种食品、饮料和医药品中。阿斯巴甜全世界生产能力约为 *** 万吨，国内公司产量约为 1500 吨。而饮料业、食品业等领域对阿斯巴甜需求量很大，市场供不应求。阿斯巴甜已取得了无砂糖产品标准商品的市场地位，可以预料阿斯巴甜的市场需求将进一步增加。

L- 苯丙氨酸作为合成阿斯巴甜的重要中间体市场需求量持续上升。我国 L- 苯丙氨酸总设计年生产能力为 2000 吨，但年产量为 300~400 吨，生产工艺为发酵法或酶法，远不能满足国内市场日益增长的需求，仍需大量进口。随着氨基酸类药物的开发，市场对氨基酸及其衍生物的需求量继续迅猛增加。

目前该成果已经获得授权国家发明专利二件：ZL ***；ZL ***。